Loprazolam là một loại thuốc benzodiazepine, hoạt động thông qua điều chế tích cực phức hợp thụ thể GABAA thông qua liên kết với thụ thể benzodiazepine nằm trên tiểu đơn vị alpha có chứa thụ thể GABAA. Hành động này giúp tăng cường hiệu quả của chất dẫn truyền thần kinh GABA trên phức hợp thụ thể GABAA bằng cách tăng tần số mở của kênh ion clorua. Hành động này cho phép nhiều ion clorua đi vào tế bào thần kinh, từ đó tạo ra các hiệu ứng như; thư giãn cơ, giải lo âu, thôi miên, mất trí nhớ và chống co giật. Những tính chất này có thể được sử dụng cho lợi ích điều trị trong thực hành lâm sàng. Những tính chất này đôi khi cũng được sử dụng cho mục đích giải trí dưới hình thức lạm dụng thuốc của các loại thuốc benzodiazepin trong đó sử dụng liều cao để đạt được nhiễm độc và an thần.[16][17]